作用特点：免疫抑制剂与一般药物不同，它是通过机体作用于免疫系统、免疫反应过程中的某一环节而发挥免疫抑制作用。不同免疫抑制剂对免疫反应的作用环节和作用方式不同：①糖皮质激素通过抑制吞噬细胞功能，加速免疫活性淋巴细胞破坏，减少抗体（IgG、IgM）形成，使机体免疫功能下降。②环磷酰胺、硫唑嘌呤、甲氨蝶呤通过抑制T细胞（负责细胞免疫的淋巴细胞）的转化，使机体免疫功能降低。③环孢素A和他克莫司能选择性地抑制细胞免疫（主要影响T细胞功能、干扰T细胞增殖的早期阶段），但不能抑制吞噬细胞。④霉酚酸脂对T淋巴细胞和B淋巴细胞均有选择性抑制作用，对急性和慢性排斥反应均有效。

用药原则：免疫抑制剂对免疫系统以及免疫细胞缺乏选择性和特异性，因而往往全面抑制机体的免疫功能。应用时须严格掌握适应症。现仅用于器官移植防治排斥反应效果肯定。而对某些经用其他药物治疗无效且病情迅速恶化的自身免疫性疾病，如自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾病综合征、慢性肾小球肾炎等的疗效，尤其是长期疗效，尚难肯定，一般可暂时缓解症状，延缓病变的进展，但不能根治。故不应盲目滥用。

注意事项：①免疫抑制剂毒性均大，不良反应多而严重。②长期应用易诱发严重感染，且有致癌致畸作用。③宜采用多种免疫抑制剂小剂量联用，以增强疗效，减低各自的毒性。④在一般情况下，宜先选糖皮质激素，如疗效不佳或不能耐受时，应合用或改用其他免疫抑制剂。⑤应用前需检查血象、尿常规、肝功，治疗中亦要定期检查。如发现白细胞或血小板减少或肝肾异常要及时停药。⑥免疫抑制剂应住院在医生指导下合理应用。