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硝苯地平的剂型对其疗效有何影响?

发布时间:2012/08/16

硝苯地平为较强的钙通道拮抗剂,临床应用广泛。但本品口服(普通片剂)生物利用度低,起效慢、有明显的首过效应。为提高其生物利用度,近年来,国内已开展研制出膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、小粒剂、栓剂等。这些不同制剂由于给药途径不同,药物的生物利用度、作用的快慢及维持时间的长短,亦均有差异。

(1)普通片剂:由于硝苯地平遇光易分解,故外包一层糖衣,以保证其稳定。口服或含化时糖衣需先溶化,药片崩解,药物才能释放出而被吸收,所以药物起效较慢。舌下含服本品10mg,一般在用药后15分钟左右才能出现明显降压作用。且生物利用度低(60%~70%)。

(2)膜剂:由于膜剂的溶解和释药性能较好,常作为速效剂舌下给药,溶解时间只需50秒,舌下给药后2分钟释药率达50%,含用10mg膜剂约30秒后即能使心绞痛及冠状供血不足的症状缓解。

(3)气雾剂:给药经气管、支气管到达肺部而吸收,由于肺泡数量多、面积广、是一个较理想的巨大吸收部位,吸收速度和显效时间都很快,经口腔喷射本品1.5~3.0mg降压作用十分迅速,几乎用药后立即起效,对需要迅速降压的急症患者可列为首选剂型。

(4)缓释片:由速效与缓释2部分组成。速效部分与普通片相似;缓释部分含有药物与阻滞药物释放的物质,口服给药后速释部分中的药物首先释放被吸收,满足治疗需要;缓释部分按一定速度缓慢释放药物,以不断补足被代谢失活的部分,减少给药次数,使血药浓度在相当长的时间内维持在有效的治疗浓度范围内、避免因多次给药可能造成的蓄积而引起不良反应,以发挥药物的最佳效果。

(5)透皮制剂(软膏剂):软膏剂与片剂相比有以下特点:血药浓度波动小、可降低不良反应、维持治疗时间长(48小时)减少用药次数、停药迅速方便(可洗除之),是治疗和预防心绞痛及高血压病的较好剂型。

此外,还有硝苯地平胶囊剂、栓剂等,有肯定而持久的疗效。

硝苯地平作用快、慢的剂型顺序为:静脉注射剂﹥吸入气雾剂、膜剂﹥胶囊剂﹥片剂、软膏剂﹥缓释剂。其作用时间长短的剂型顺序则与以上相反。