新生儿（出生28天内）身体处于多变化时期，体内许多器官功能尚未发育健全，对药物反应较小儿和成人有明显差异。所以，新生儿用药根据其生理功能的特点和对药物作用的特殊反应，正确地选择和使用。其用药应注意以下问题：

（1）新生儿体液占体重的80%左右（其中细胞外液占体重的45%、细胞内液占体重的35%），所以应用水溶性和蛋白结合率低、主要分布在细胞外液的药物，如庆大霉素等氨基糖苷类药物按体重计算往往较低，应适当增加药量。但在脱水状态时，由于细胞外液减少，药物在体液中达中毒浓度。

（2）新生儿体内脂肪含量少，仅为体重的15%，脂溶性药物不易与之充分结合，使血中游离浓度升高，容易引起中毒。此外新生儿血-脑脊液屏障发育不全，脑组织中含有丰富的脂肪，从而使脂溶性药物容易出现神经系统反应的重要原因。

（3）新生儿体内清蛋白少、药物蛋白结合率低，可致游离型药物浓度升高而导致中毒，如苯妥英钠在成人血液中的游离型浓度为7%、新生儿可高达11%。所以，新生儿应用蛋白结合率高且毒性大的药物，容易引起严重不良的反应。

（4）新生儿肝内葡萄糖醛酸转移酶缺乏，可致血液中游离的胆红素和脂肪酸增多。胆红素需在葡萄糖醛酸转移酶的催化下，通过与血液蛋白结合后可降低其游离浓度。有些药物如磺胺类（尤其磺胺异噁唑）、苯妥英钠、吲哚美辛、阿司匹林、氯霉素、地西泮、头孢菌素、氢氯噻嗪、西地兰和水溶性合成维生素K等，在血液中可与胆红素竞争与蛋白结合，且蛋白结合力比胆红素强，从而使游离的胆红素更加增多。由于新生儿血-脑脊液屏障功能差，血液中大量游离的胆红素可进入脑组织，造成胆红素脑病（核黄疸）。所以，新生儿尽量避免使用上述药物。

（5）新生儿肝内酶系统发育不健全，可使药物代谢减慢，半衰期延长，而致药物中毒。如氯霉素成人口服后约有90%与葡萄糖醛酸结合，而新生儿由于肝脏葡萄糖醛酸转移酶不足和活性低，氯霉素与葡萄糖醛酸的结合型不足50%，血液中氯霉素浓度升高。所以，对新生儿应用氯霉素，如果忽视肝药物代谢酶的作用，单按体重计算用量是不安全的。

（6）新生儿肾组织结构发育不成熟，排泄功能差，其有效肾血流量仅为成人的20%左右，肾小球滤过率仅为承认的30%~40%。对主要经过肾小球滤过排泄的药物可因排泄缓慢造成药物蓄积中毒。

（7）新生儿在发育过程中的脏器对药物的感受性往往较高，但神经系统则相反，未发育成熟的中枢神经系统对药物的感受性低，需加大剂量才能出现药物效应，如巴比妥类药、安定类、强心苷、解热镇痛药、阿托品、新斯的明、肾上腺素、麻黄碱等，用药量应比按体重计算的量小。