普萘洛尔为β-受体阻断剂，它虽然不能阻断甲状腺素的合成与释放，但可以部分阻断甲状腺激素对周围组织尤其心血管系统的作用。其机制是：①抑制儿茶酚胺对外周组织的作用。甲状腺素的部分生理作用是通过激活肾上腺素能受体尤其是β-受体而实现的，甲亢患者机体的β-受体数目可成倍增加，交感神经兴奋，心脏对儿茶酚胺的相互作用。因此，应用本品可缓解甲亢病人的心动过速、收缩力加强、易激动、出汗和骨骼肌震颤等症状。②阻滞周围组织中T₄向T₃转化。故本品（阿替洛尔或美托洛尔亦可，对甲亢伴有糖尿病、哮喘和心力衰竭的患者，选用此两者为佳）可作为甲亢治疗的辅助用药，尤其适用于心动过速的甲亢患者。对甲亢合并周期性麻痹患者，加服本品后可明显减少麻痹发作的程度与次数；对甲亢危象者，本品是有效的治疗药物；甲亢合并心衰，单用洋地黄制剂常不能控制，加服普萘洛尔后则疗效满意。但本品可减慢心率，会干扰抗甲状腺药物疗效的判断，所以本品不宜作为甲亢治疗的常规用药。还应注意：本品在撤药过程中应逐渐减量，骤然停药会引起心动过速、心悸和甲亢症状加重等反跳现象。